一種甲苯磺酸索拉非尼滲透泵片及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種甲苯磺酸索拉非尼滲透泵控釋片，由片芯和半滲透性薄膜包衣層兩部分組成，半滲透性薄膜包衣層上有小孔。本發(fā)明通過合理的處方配比，獲得了具有零級(jí)釋放速率的甲苯磺酸索拉非尼滲透泵控釋片，不僅提高了藥物的生物利用度從而提高藥物的治療效果，同時(shí)減少了給藥次數(shù)、減少了藥物劑量，提高了病人的順應(yīng)性。
【專利說明】
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種藥物制劑及其制備方法，特別是涉及一種甲苯磺酸索拉非尼滲透 泵片及其制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 索拉非尼（Sorafenib)是拜耳（Bayer)和奧尼克斯（Onyx)公司共同研發(fā)的 口服多靶點(diǎn)抗癌藥，屬于絲、蘇氨酸蛋白激酶（RAF)和酪氨酸激酶抑制劑，其化學(xué)名為： 4-{4-[3-(4_氯-3-三氟甲基-苯基-酰脲]-苯氧基}-吡啶-2-羧酸甲胺，分子式為： C21H16ClF3N4O3，分子量為464. 8g/mol。其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下式⑴：

【權(quán)利要求】
1. 一種甲苯磺酸索拉非尼滲透泵控釋片，其特征在于由片芯和半滲透性薄膜包衣層兩 部分組成，半滲透性薄膜包衣層上有小孔。
2. 如權(quán)利要求1所述的一種甲苯磺酸索拉非尼滲透泵控釋片，其特征在于： 所述片芯每片的重量組成為：甲苯磺酸索拉非尼〇. l〇g?〇. 35g，增溶劑0. 3g?0. 6g， 填充劑〇. 15g?0. 40g，促滲透劑0. 35g?0. 65g，粘合劑0. 05g?0. 25g和潤滑劑0. 015g? 0. 030g，其中增溶劑選自PEG6000或泊洛沙姆188,其中，填充劑選自淀粉或微晶纖維素，促 滲透劑選自甘露醇或乳糖，粘合劑選自聚維酮K30或羥丙基甲基纖維素，潤滑劑選自硬脂 酸鎂、滑石粉或微粉硅膠； 所述半滲透性薄膜包衣層的原料重量組成為：包衣材料〇. 〇35g?0. 22g，增塑劑 O.Ollg?0.058g和溶劑適量，其中，包衣材料選自醋酸纖維素或乙基纖維素，增塑劑選自 PEG400或檸檬酸三乙酯，溶劑選自丙酮或乙醇； 所述的半滲透性薄膜包衣層上有〇. 2?0. 6mm的小孔。
3. 如權(quán)利要求1或2所述的一種甲苯磺酸索拉非尼滲透泵控釋片的制備方法，其特征 在于步驟為： 將甲苯磺酸索拉非尼和增溶劑混合均勻，加熱至60°C?80°C熔融，然后在_5°C?0°C 的冰浴中冷卻固化，在20°C?40°C的溫度下干燥20?24小時(shí)，所得混合物顆粒過40目? 60目篩，加入填充劑、促滲透劑混勻，用1 %?2 %的粘合劑水溶液制軟材，過20目制粒， 40°C?60°C干燥2?3小時(shí)，過18目篩整粒，加入潤滑劑，混勾，壓制成片芯；將包衣材料 和增塑劑溶于溶劑中，混合均勻得到包衣液，在包衣鍋中用包衣液對(duì)片芯進(jìn)行包衣，包衣完 成后在40°C?50°C固化4?6小時(shí)；使用機(jī)械或激光在半滲透性薄膜包衣層上打0. 2? 0. 6mm的小孔。
【文檔編號(hào)】A61K9/36GK104473898SQ201410711132
【公開日】2015年4月1日 申請(qǐng)日期:2014年12月1日 優(yōu)先權(quán)日:2014年12月1日
【發(fā)明者】楊春英, 賈海鵬 申請(qǐng)人:鄭潔, 楊春英, 賈海鵬